武德九年（626年），秦王李世民与太子李建成、齐王李元吉结下嫌隙以后，认为洛阳地势优越便利，打算离开长安，退守洛阳以自保，所以就让行台工部尚书温大雅镇守洛阳，派秦王府车骑将军张亮率领亲信王保等一千多人前往洛阳，暗中结交崤山以东的豪杰。

    李元吉告发张亮图谋不轨。

    之后李建成和李元吉在夜间设宴邀请李世民，暗中在酒中下毒。

    李世民突然心痛，吐血数升。

    事后李渊告诉李世民，表示应当派他返回行台，留居洛阳，陕州以东的广大地区都归李世民主宰，但因李建成等反对而作罢。

    李建成恐惧秦王府的强大，建议李渊将房玄龄、杜如晦逐出秦王府，严令不得相见。

    秦王府文武多被免官外放，府中只剩长孙无忌、高士廉、尉迟恭和张公谨等几人。

    众人感到惶惶不可终日，于是劝李世民尽快采取行动杀掉李建成，逼李渊退位。

    六月西日，李世民率领秦琼、尉迟恭、程知节、侯君集等人在玄武门设下埋伏。

    太子李建成和齐王李元吉奉召入宫，行至临湖殿察觉不对。

    李建成：“父皇召见为何在临湖殿，不在主殿呢？”

    李元吉：“我也觉得不对，要不今日先离开，择日再来？”

    李世民发现两人打了退堂鼓，于是一边大呼一边在后面猛地追赶，取出弓箭搭上弓弦，一箭射出，羽箭射中李建成，李建成当场身亡，东宫和齐王府的冯立、薛万彻、谢叔方等将领得知李建成遇害，带领二千兵马猛攻玄武门，将玄武门守将敬君弘、吕世衡等斩杀。

    薛万彻鼓动士兵去攻打秦王府，秦王府诸人大惊失色，于是割下李建成与李元吉的人头示众，使东宫兵马失去斗志。

    在这场政变中，李建成的五个儿子全部被杀，全家被逐出皇室宗籍。

    六月八日，高祖李渊下诏立李世民为皇太子，军政大事都由李世民决断。